Antidepressiva - Hvilke stoffer er der?

Synonymer

Thymoleptisk, engelsk: antidepressant

definition

Et antidepressivt middel er et psykotropisk medikament med en antidepressiv effekt. Foruden depression anvendes det også til behandling af f.eks. Angst og tvangslidelser, panikanfald, kroniske smerter, spiseforstyrrelser, lethed, søvnforstyrrelser og post-traumatisk stressyndrom.
Der er mange forskellige klasser af aktive ingredienser, der adskiller sig i deres virkningsmekanisme såvel som deres vigtigste virkning, bivirkninger og interaktioner med andre lægemidler.
Et antidepressivt middel kan have en stemningsfremmende og stimulerende effekt, men det kan også have en angstdæmpende og beroligende virkning.

Klassifikation

Klassificeringen af ​​antidepressiva er baseret på deres virkningsmekanismer.
En undtagelse er "tricykliske og tetracykliske antidepressiva"(TZA). De er navngivet efter deres kemiske struktur. I deres funktion er de såkaldte "ikke-selektive monoamin genoptagelsesinhibitorer"(NSMRI).
Kun de vigtigste klasser er anført.

• Tricykliske og tetracykliske antidepressiva (TCA'er):
  • Amitriptylin
  • Clomipramin
  • Doxepin
  • Imipramin
  • nortriptylin
• Selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • Fluoxetin
  • Paroxetin
  • Sertralin
• Norepinephrin og serotonin genoptagelsesinhibitorer (NSRI):
  • Duloxetin
  • Venlafaxin
• Beta2 adrenoceptorantagonister:
  • mianserin
  • Mirtazapin
• MAO (monoamine oxidase) -inhibitorer:
  • tranylcypromin
  • moclobemid

Tricykliske og tetracykliske antidepressiva

De tricykliske og tetracykliske antidepressiva er ikke-selektive monoamin genoptagelsesinhibitorer (NSMRI). De er opdelt i disse to grupper baseret på deres karakteristiske kemiske struktur. Ved at blokere transmitterkanaler hæmmer de ikke-specifikt genoptagelsen af ​​noradrenalin og serotonin fra det synaptiske hul i nervecellerne.
Afhængigt af præparatet viser de en stærkere effekt på noradrenalin- eller serotonintransportørerne. Den resulterende øgede koncentration af transmitterne i synapserne øger signaltransmissionen og derved opnås en drevforøgende (hovedsageligt på grund af noradrenalin) og stemningsforbedrende (hovedsageligt på grund af serotonin) effekt. På samme tid binder præparaterne sig til adskillige andre receptorer, hvilket forklarer deres brede vifte af bivirkninger.
Tricykliske antidepressiva inkluderer amitriptylin, clomipramin og nortriptylin. Mens amitriptyline har en ekstra søvnfremmende effekt, især hos deprimerede patienter med søvnforstyrrelser, har clomipramin en stærk anti-angst effekt, og nortriptyline har en stærk drevforstærkende effekt.
De tetracykliske antidepressiva inkluderer maprotilin, mianserine og mirtazapin. Ud over den antidepressive virkning har sidstnævnte først og fremmest en søvnfremmende virkning.

Selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI)

De selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) forhindrer kun genoptagelse af serotonin fra det synaptiske spalte, hvilket er grunden til, at de har en stærk humørforbedrende virkning.
Da de ikke binder sig til adskillige andre receptorer på samme tid, har de et lavere spektrum af bivirkninger og tolereres bedre end de tricykliske og tetracykliske antidepressiva. Dette er grunden til, at de er en af ​​de første valg antidepressiva i dag.
De kan også bruges til behandling af angst, tvangslidelser og spiseforstyrrelser.
SSRI'er inkluderer citalopram, escitalopram, fluoxetin, paroxetin og sertralin. Den mest foreskrevne SSRI i Tyskland er citalopram. Det er overlegent med de andre præparater, især med hensyn til dets svagere interaktion med andre lægemidler.

Citalopram

Citalopram hører til gruppen af ​​selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er). Det har været det hyppigt ordinerede antidepressiva i Tyskland i de senere år.
Citalopram binder sig til serotonintransportører af nerveceller, der er ansvarlige for genoptagelsen af ​​transmitteren. Som et resultat opnås højere koncentrationer af serotonin i det synaptiske hul, hvilket svarer til en stemningsfremmende og antidepressiv effekt.
Derudover binder de ikke til andre receptorer i centralnervesystemet, hvilket forklarer det markant lavere spektrum af bivirkninger sammenlignet med tricykliske antidepressiva. Ikke desto mindre kan gastrointestinale klager (med kvalme, opkast og diarré) og et tab af libido (seksuel lyst) forekomme i løbet af behandlingen.
Talrige andre bivirkninger er mulige. Derudover kan patientens frygtfølelse oprindeligt øges markant i de første behandlingsdage. På grund af en samtidig køreforøgende effekt er der en øget risiko for selvmord for patienten ved behandlingsstart.

Læs mere om emnet: Citalopram

Cipralex®

Lægemidlet Cipralex® indeholder den aktive ingrediens escitalopram. Dette hører til gruppen af ​​selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) og ligner strukturelt set citalopram.
Ud over at blive brugt til depression kan Cipralex® også ordineres til behandling af panik, angst og tvangslidelser. Behandlingen skal fortsættes i flere måneder for at få en vellykket behandling.
Escitalopram virker ved at øge serotoninniveauet i centralnervesystemet ved at blokere nervecellernes serotonintransportører. Det øgede serotoninniveau har en humørforbedrende virkning. Samtidig skyldes de bivirkninger, der opstår, stort set de ændrede serotoninkoncentrationer.
I lighed med citalopram og fluoxetin er vægtændringer (på grund af ændring i appetit), hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed (diarré, forstoppelse, kvalme, opkast) og seksuel dysfunktion (ejakulationsforstyrrelser, impotens) mulig.

Fluoxetin

Fluoxetin er en selektiv serotonin-genoptagelsesinhibitor (SSRI). Den aktive ingrediens fører til en stigning i serotoninniveauet i centralnervesystemet, som har en humørsvingende effekt.
Sammenlignet med de tricykliske antidepressiva, der har været brugt i lang tid, er SSRI'er karakteriseret ved et større terapeutisk interval (lavere risiko for massive bivirkninger i tilfælde af overdosering) og et mindre spektrum af bivirkninger.
Hyppige bivirkninger er seksuel dysfunktion (tab af libido) og klager i mave-tarmkanalen (kvalme, opkast).
I begyndelsen af ​​behandlingen kan de øgede serotoninniveauer også føre til en øget følelse af frygt og en stigning i drevet. På grund af den forsinkede begyndelse af en humørforbedrende effekt efter et par uger, er der en øget risiko for selvmord for patienten. Regelmæssig kontrol af den behandlende læge er presserende.

Selektive serotonin- og Norepinephrine-genoptagelsesinhibitorer (SSNRI'er)

De selektive serotonin- og noradrenalin-genoptagelsesinhibitorer (SSNRI'er) blokerer kun for serotonin- og noradrenalintransportører, der er ansvarlige for genoptagelsen af ​​transmitterne fra den synaptiske spalte.
De binder ikke eller binder kun meget svagt til andre receptorer. Af denne grund sammenlignet med de tricykliske og tetracykliske antidepressiva er det kendetegnet ved et lavere spektrum af bivirkninger og bedre tolerabilitet.
Sammen med SSRI'erne er de derfor det første valg til behandling af depression. De er primært indiceret til patienter, der tilbyder en indikation, der forbedrer deres humør, samt en indikation, der øger deres drev. Det skal dog bemærkes, at den drivforstærkende virkning kan forekomme før den humørforbedrende effekt, som i starten af ​​behandlingen medfører en øget risiko for selvmord. Af denne grund skal regelmæssig kontrol udføres af den behandlende læge, især ved starten af ​​behandlingen med SSNRI'er.
SSNRI'erne inkluderer hovedsageligt venlafaxin og duloxetin. I lighed med SSRI'er kan de ud over antidepressiv terapi også bruges til behandling af angst, tvangslidelser og spiseforstyrrelser.

Venlafaxin

Venlafaxin hører til gruppen af ​​selektive serotonin noradrenalin genoptagelsesinhibitorer (SSNRI). Ud over at blokere serotonin- og noradrenalintransportører binder det ikke til andre receptorer og forårsager derfor færre bivirkninger end de tricykliske antidepressiva. På grund af den ekstra binding til noradrenalintransportører har det en stærk drivkrafteffekt. Det er derfor primært indiceret til patienter med en indikation om at øge kørslen og er det første valg. Ud over at blive brugt til behandling af depression, kan det også ordineres specifikt til angstlidelser (generaliseret angstlidelse, social angstlidelse, paniklidelse).
Bivirkningerne af behandling med venlafaxin ligner dem ved behandling med SSRI. Meget almindeligt oplever patienter svimmelhed, hovedpine, kvalme og tør mund. Derudover er et fald i appetit (muligvis med vægttab), seksuel dysfunktion, gastrointestinale klager samt syns- og søvnforstyrrelser mulig.

α2 adrenoceptorantagonister

De aktiverede alpha2-receptorer sikrer normalt en reduceret frigivelse af neurotransmittorer. De såkaldte a2-adrenoreceptorantagonister blokerer for alfa2-receptorerne, hvilket betyder, at de mister deres aktivitet og dermed deres hæmmende virkning på frigivelsen af ​​sendere. Som et resultat er der en øget frigivelse af neurotransmittere.
Gruppen af ​​a2-adrenoreceptorantagonister inkluderer mianserin og mirtazapin.
Ud over denne virkning via α2-receptorer kan de også føre direkte til øgede mængder serotonin og norepinephrin ved at blokere kanalerne for genoptagelse af transmitterne. De er derfor også blandt de tetracykliske antidepressiva. En særlig egenskab ved disse aktive ingredienser er deres stærke søvnfremmende effekt. Derfor ordineres de hovedsageligt til deprimerede patienter med en ledsagende søvnforstyrrelse.

Mirtazapin

På grund af dets kemiske struktur hører mirtazapin til klassen af ​​tetracykliske antidepressiva.
Ud over en let blokade af serotonin- og noradrenalintransportører til genoptagelse af transmitterne i nervecellerne, binder det også til α2-receptorer på nerveceller, hvilket øger frigivelsen af ​​transmittere (herunder noradrenalin, serotonin og histamin).
På grund af den øgede frigivelse af noradrenalin og serotonin i det synaptiske hul, har det en drivforstærkende og humørforbedrende virkning. På grund af den stærke binding af mirtazapin til α2-receptorer af histaminergiske nerveceller (nerveceller, der frigiver histamin), har det en stærk søvnfremmende effekt.
Til behandling af depression med ledsagende søvnforstyrrelser er det derfor det første valgmiddel og ordineres ofte.
Sammenlignet med andre antidepressiva tolereres mirtazapin bedre og har færre bivirkninger.
Ikke desto mindre er adskillige bivirkninger mulige, hovedsageligt på grund af det øgede serotoninniveau.Mens bivirkninger som søvnløshed, rastløshed, tab af appetit og seksuel dysfunktion forekommer meget sjældnere, rapporterer patienter ofte en stigning i appetit og vægt, alvorlig træthed og en tør mund.

MAO (monoamine oxidase) hæmmere

MAO-hæmmere fungerer ved at hæmme monoamine oxidase. Dette er et enzym, der er udbredt i kroppen og er ansvarlig for nedbrydning af mange transmittere (inklusive noradrenalin, serotonin, dopamin).
Afhængig af affiniteten til transmitterne sondres der mellem to forskellige former for monoaminoxidaser (A / B). På grund af den inhiberede nedbrydning af transmitterne i centralnervesystemet kan en større mængde af senderne frigøres i løbet af signaloverførslen.
To forskellige medikamenter bruges til behandling af depression: tranylcypromin og moclobemid. På grund af deres store række bivirkninger bruges de primært til behandling af terapiresistent (med de ovennævnte grupper af aktive stoffer) depression.
Tranylcypromine hæmmer irreversibelt MAO-A og MAO-B og har derfor en særlig stærk effekt. Der er en stigning i alle senderkoncentrationer. I stedet fører moclobemid kun til en reversibel inhibering af MAO-A. Af denne grund hæmmes nedbrydningen af ​​transmitterne noradrenalin og serotonin, hvilket svarer til en antidepressiv effekt.

Læs mere om emnet: MAOIs

Andre antidepressiva

• Lithiumsalte: Lithiumsalte såsom lithiumcarbonat, lithiumacetat, lithiumsulfat, lithiumcitrat og lithiumorotat anvendes terapeutisk i forskellige humørforstyrrelser som en maniodepressiv eller ved depression Brugt.

• Johannis urter: Ingredienserne i johannesurt hypericin og hyperforin formodentlig også har antidepressive effekter.

Bivirkninger af antidepressiva

Alle antidepressiva er kendetegnet ved en lang række potentielle bivirkninger. Disse forekommer især i begyndelsen af ​​terapien og aftager i løbet af behandlingen. Da antidepressivaeffekten er forsinket efter flere uger, er disse bivirkninger en hyppig årsag til for tidlig seponering af behandlingen.
Et særligt stort antal bivirkninger, nogle af dem alvorlige, kan findes ved behandling med tricykliske antidepressiva (amitriptylin, clomipramin, nortriptylin). Dette skyldes, at ud over deres affinitet til serotonin- og noradrenalintransportører, binder disse aktive ingredienser også til adskillige andre receptorer i kroppen. Som et resultat er forstyrrelser i hjertefunktionen, afvigelser i blodtrykket, svær vægtøgning (på grund af en øget appetit) samt mundtørhed, forstoppelse og mange andre bivirkninger mulige.

I modsætning hertil binder de resterende genoptagelsesinhibitorer udelukkende til kroppens serotonin- og noradrenalintransportører. Som et resultat kan deres bivirkninger kun forklares med de øgede senderkoncentrationer. Hyppige bivirkninger er seksuel dysfunktion (med et tab af libido), gastrointestinale klager, træthed og en ændring i vægt.
MAO-hæmmere, der hovedsageligt bruges i depression, der er vanskelige at behandle, har også en lang række bivirkninger, da de påvirker en stor del af alle sendere.

Læs mere om emnet: Bivirkninger af antidepressiva