Hvad er cholinesteraseinhibitorer?

Cholinesteraseinhibitorer er en del af forskellige medikamenter, der på grund af deres forskellige virkningsmetoder kan bruges til meget forskellige sygdomme.
Kolinesteraser øger aktiviteten af ​​visse celleforbindelser, som er placeret både i hjernen og i forskellige organer, såsom øjne eller blære. De tilgængelige cholinesteraseinhibitorer adskiller sig fra hinanden, så den bedst mulige aktive ingrediens kan vælges afhængigt af den ønskede effekt.

Ikke desto mindre kan lægemidlerne aldrig specifikt påvirke kun et organ, så indtagelse også kan føre til bivirkninger i andre organer.

Indikationer for en cholinesteraseinhibitor

Da de celleforbindelser, der transmitterer signaler gennem messenger-stoffet acetylcholin, findes i meget forskellige organer i kroppen, er der også meget forskellige udgangspunkt og indikationer for cholinsteraseinhibitorer.

På den ene side kan medikamenterne bruges til behandling af en mild til moderat form for demens af Alzheimers type. I denne sygdom er der en mangel på messenger-stoffet aethylcholine i hjernen, så man mindsker nedbrydningen af ​​stoffet ved at tage cholinesterase-hæmmere og således forsøger at bremse udviklingen af ​​sygdommen.

Om denne fremgangsmåde faktisk har en positiv effekt er imidlertid kontroversiel, og brugen af ​​cholinesteraseinhibitorer i Alzheimers demens bør vejes op på individuelt grundlag. Helt forskellige indikationer for cholinsteraseinhibitorer opstår i tilfælde af tømningsforstyrrelser i blæren eller tarmen, såsom dem, der kan forekomme som et resultat af en operation.
Kolinesteraseinhibitorerne øger den muskulære aktivitet i blæren eller tarmvæggen og fremmer således deres tømning.

På grund af denne virkning er en anden vigtig indikation for cholinesteraseinhibitorer den sjældne muskel-lammelsessygdom myasthenia gravis. Ved denne sygdom ødelægger en defekt virkning af immunsystemet virkningsstederne (receptorer) for messenger-stoffet acetylcholin på muskelcellerne, så nervesystemet forstyrrer aktiveringen af ​​musklerne og fører til progressiv lammelse.

Hvis sygdommen ikke behandles, ender sygdommen dødeligt i ekstreme tilfælde på grund af lammelse af luftvejsmusklerne.
Cholinesteraseinhibitorer øger koncentrationen af ​​acetylcholin på transmissionspunktet for nerver og muskler (motorisk endeplade), så det reducerede antal receptorer kan kompenseres og sygdommens forløb kan bremses.

Læs mere om emnet på:

• Myasthenia gravis
• Alzheimers demens

Hvilke cholinesterasehæmmere er der på markedet?

De cholinesteraseinhibitorer, der er tilgængelige på lægemiddelmarkedet, kan bredt opdeles i to grupper.

• På den ene side er der lægemidler, der på grund af deres kemiske egenskaber kan trænge ind i hjernen og derfor bruges til behandling af demens. Dette er præparaterne med den aktive ingrediens donzepil, galantamin eller rivastigmin. Der findes lægemidler fra forskellige producenter og i forskellige doseringer, hvorved virkningsmekanismen ikke adskiller sig.
• Den anden store gruppe af cholinesteraseinhibitorer er dem, der ikke trænger gennem hjernen og kun når alle andre organer i kroppen. De mest almindelige aktive ingredienser på markedet er neostigmin, pyridostigmin og distigmin. Disse bruges for eksempel til behandling af tarm- eller blære-tømningsforstyrrelser. Denne gruppe har også forberedelser med forskellige handelsnavne fra forskellige producenter.

Den aktive ingrediens og effekten af ​​cholinesteraseinhibitorer

Kolinesteraseinhibitorerne er en gruppe aktive stoffer, der adskiller sig noget i deres kemiske struktur, men er kendetegnet ved stort set den samme virkning.
Handlingsstedet er forbindelserne mellem nerveceller (synapser) og forbindelsen mellem nervecelle- og muskelceller (motorisk endeplade). Der overføres signaler ved hjælp af kroppens eget messenger-stof acetylcholin. Dette bliver til gengæld opdelt af de såkaldte cholinesteraser for at regulere eller stoppe effekten.

Kolinesteraseinhibitorerne reducerer virkningen af ​​cholinesterase og øger således effekten af ​​den frigivne acetylcholin. Dette fører til en forøget signaltransmission ved synapser eller motorens endeplader.
Dette resulterer i sidste ende i virkningen af ​​cholinesteraseinhibitoren i øget aktivitet af musklerne, for eksempel af blæren eller tarmen.

I tilfælde af aktive stoffer, der også kan komme ind i hjernen og bruges til behandling af Alzheimers demens, forstærkes signaloverførsel mellem cellerne også. Ved at øge aktiviteten i visse hjerneområder, skal hukommelsen og koncentrationen forbedres, eller i det mindste den mentale nedbrydning nedsættes.

Læs mere om emnet under: Acetylcholine

Bivirkninger af cholinesteraseinhibitorer

De celleforbindelser, som cholinesteraseinhibitorerne udvikler deres virkning på, findes i meget forskellige organer i kroppen.
Hvis der anvendes et lægemiddel med en cholinesterase, kan kun et organ derfor aldrig målrettes, eller kun en bestemt effekt kan opnås.

Den aktive ingrediens distribueres over hele kroppen, så at uanset hvor kroppen bruger messenger-stoffet acetylcholin, kan der opstå bivirkninger.
F.eks. Kan cholinesteraseinhibitorer:

• I lungerne fører dette til en indsnævring af bronchier og øget sekretionsproduktion, hvilket gør vejrtrækningen vanskelig.
• Pulsen kan bremse (bradykardi).
• Derudover øges svedkirtelernes aktivitet, så nogle mennesker klager over øget sved, når de tager det.
• Desuden kan det føre til mave-tarm-klager som f.eks
  • Kvalme,
  • Opkast eller
  • Diarré kommer.
• Bivirkninger, der kan påvirke hjernen, forekommer normalt ikke.
• De fleste af de anvendte cholinesteraseinhibitorer krydser ikke den såkaldte blod-hjerne-barriere på grund af deres kemiske egenskaber.
• Cholinesterase-hæmmere, der kan trænge ind i hjernen, bruges kun, når en effekt i hjernen er ønsket (som ved Alzheimers demens). Derefter er det også muligt, at der opstår bivirkninger i hjernen, som f.eks. Kan udtrykkes ved svimmelhed eller hallucinationer.

Interaktioner mellem cholinesteraseinhibitorer

På grund af deres virkning på et stort antal organer i kroppen, kan der optræde forskellige interaktioner med andre lægemidler, når du tager cholinesteraseinhibitorer.
Den ordinerende læge skal derfor bruge patientens yderligere medicin til at vurdere, om interaktion skal frygtes, og om cholinesteraseinhibitoren kan bruges.

• En vigtig interaktion opstår, når en betablokker tages på samme tid. Begge lægemidler bremser hjerterytmen og kan i kombination føre til en livstruende arytmi (AV-blokering).
• Patienter, der bruger en spray til at udvide bronchialrørene (for eksempel i tilfælde af astma), er også nødt til at frygte en interaktion, da virkningsmekanismen for cholinsteraseinhibitoren er modsat den i sprayen.
• Ud over dette og andre direkte interaktioner i individuelle organer kan mange andre medikamenter (muligvis også urtepræparater!) Påvirke metabolismen af ​​cholinesteraseinhibitoren.
• På den ene side kan nedbrydningen af ​​aktive stoffer i leveren hæmmes, og effekten kan øges. Omvendt kan det også føre til en accelereret nedbrydning, så der er en utilstrækkelig effekt som en interaktion.

På grund af dette store antal mulige interaktioner, bør den læge, der ordinerer cholinesteraseinhibitoren være opmærksom på alle andre lægemidler og stoffer, som patienten tager.

Læs mere om dette under: Betablokkere og astma-terapi

Kontraindikationer - Hvornår bør der ikke gives en cholinesteraseinhibitor?

En cholinesteraseinhibitor må ikke gives i tilfælde af forskellige sygdomme, der påvirker forskellige organer, da ellers kan sygdommen forværres og i nogle tilfælde true livstruende konsekvenser.

Først og fremmest er der hjertesygdomme, hvor der er en forstyrrelse af den elektriske ledning (AV-blok) eller en for lav hjerterytme.

Derudover må cholinesteraseinhibitorer ikke gives til sygdomme i lungerne, der er forbundet med indsnævring af bronkier (for eksempel bronkialastma).

Et andet mod-tegn er øget intraokulært tryk. Ellers, hvis der er en glaukom (glaukom), er det værste tilfælde øjentab.

Derudover må en cholinesteraseinhibitor ikke bruges under graviditet eller amning. Et andet kontra-tegn er svær lever- eller nyrefunktion.

dosering

Den anbefalede dosis til cholinesterasehæmmere adskiller sig på den ene side afhængigt af den aktive ingrediens og på den anden side afhængig af indikationen.

• Kolinesteraseinhibitorerne Donezepil og Galantamine, som er godkendt til behandling af Alzheimers demens, administreres for eksempel ofte som plaster, hvormed ca. 10 mg aktiv ingrediens absorberes gennem huden inden for 24 timer.
• Neostigmin, en repræsentant for de cholinesterasehæmmere, der ikke fungerer i hjernen, gives i blodet i en enkelt dosis fra 0,5 til 2 mg via en blodåre.
• Distigmin i form af tabletter indeholder 5 mg aktiv ingrediens og tages normalt en gang dagligt. Men hvis lever- eller nyrefunktionen er nedsat, kan en reduceret dosis også være nødvendig.

Under alle omstændigheder vil den behandlende læge forsøge at vælge det bedst egnede præparat i den dosis, der er egnet til patienten.

pris

Hvis en cholinesteraseinhibitor er medicinsk indikeret, dækker både lovpligtige og private sundhedsforsikringer omkostningerne.
For eksempel er prisen på den aktive ingrediens distigmin svarende til to euro pr. Tablet. De øvrige aktive ingredienser er kun forskellige i pris.

Omkostningerne ved behandling af Alzheimers demens med en af ​​de godkendte cholinesteraseinhibitorer er mellem 1.000 og 2.000 euro om året.

Brugen i form af kapsler er normalt billigere end i form af plaster.

Kolinesterasehæmmere og alkohol - er de kompatible?

I princippet anbefales det at være forsigtig, når man indtager alkohol, når man tager medicin. Der er ingen direkte interaktion med cholinesteraseinhibitoren, men da alkohol også kan påvirke signaloverførslen af ​​nerveceller, bør forbrug om muligt undgås.

Imidlertid er små mængder såsom en flaske øl eller et glas vin om aftenen ikke meget bekymrede.

Imidlertid kan større mængder have en stærk indflydelse på effekten.

Alternativer til en cholinesteraseinhibitor

Alternativerne til cholinesteraseinhibitorer afhænger af sygdommen eller klagerne, der skal behandles. Ved terapi af Alzheimers demens er der på den ene side planteprodukter tilgængelige, for eksempel baseret på gingko-ekstrakt.

På den anden side er der en alternativ aktiv ingrediens, der angriber et andet messenger-system i hjernen, memantine.

Til behandling af glaukom foretrækkes medikamenter, som i modsætning til cholinesteraseinhibitorerne ikke forøger effektiviteten af ​​den acetycholin-medierede signaloverførsel indirekte men direkte, hvilket fører til en reduktion i det intraokulære tryk.

Læs mere om emnet under: Green Star

Forgiftning med en cholinesteraseinhibitor

Cholinesteraseinhibitorforgiftning kan skyldes overdreven brug af stoffet.
Afhængig af hvor høj overdosering viser sig at være, forekommer forskellige tegn på forgiftning.

En moderat overdosering kan føre til øget tårer og spytstrøm, muskelsvindinger, nedsat åndedrætsdrev og hypotermi.

Hvis overdoseringen er alvorlig, kan der forekomme symptomer som kvalme, opkast og et fald i blodtrykket.
I værste fald kan respirationslammelse eller hjertesvigt resultere i død.

I tilfælde af forgiftning med en cholinesteraseinhibitor kan der gives en modgift (atropin).