Digoxin

Synonymer

Hjerteglycosider

læse også:

• Medicin uregelmæssig hjerteslag
• digitoxin

definition

Digoxin er en aktiv ingrediens, der hører til gruppen af ​​hjerteglykosider. Det forbedrer blandt andet hjertets bankende kraft og ordineres derfor for eksempel til hjertesvigt.

oprindelse

Digoxin og digitoxin kan udvindes fra den samme plante: Dem fingerbøl (Latin: digitalis), hvorfor de undertiden er synonyme med udtrykket digitalis eller Digitalis glycosider beskrevet.

Effekt og virkningsmekanisme

Digoxin påvirker hjertet som følger:

• Der øges kontaktkraften for Hjertemuskler (positiv inotrop)
• Forsinkelse i transmission af excitation fra området af atrium (antrum) til kamrene i hjertet (ventrikel) (negativ dromotropisk)
• Reduktion i taktfrekvens (negativ kronotropisk effekt).

fysiologi

For at være i stand til at trække sig sammen skal Hjertemuskulatur - såvel som alle andre muskler i kroppen, både tværstribet Skelettemusklerat man spænder frivilligt såvel som de glatte muskler i kar og organer, der ufrivilligt sammentrækker - Calcium.
Princippet gælder for hjertet: Jo mere calcium, desto stærkere er sammentrækningskraften. Og jo højere denne kraft, jo mere blod kan pumpes med et hjerteslag.
Hjertet består af mange hjertemuskelceller, der indeholder kontraktile elementer, hvilket er det, der gør hjertet muligt i første omgang. Disse filamenter kaldes sarcomerer. Calcium skal derfor være inde i cellen (intracellulær) for at kunne påvirke styrken, da det er her, sarkomererne er placeret.
For at forstå mekanismen for hjerteglykosider er man nødt til at grave lidt længere ned i cellens biokemi: Hver celle har brug for en bestemt ionisk ligevægt for at overleve. Så der skal være meget specifikke koncentrationer af blandt andet kalium, natrium, chlorid og Calcium sejre inden i og uden for cellen, da hvis disse koncentrationer overskrides eller ikke nås, vil cellen sprænge (Vandtilstrømning med høj intracellulær ionkoncentration for at opnå en ladningsbalance mellem indvendigt og udvendigt) eller krympe (Vandudstrømning ved høj ekstracellulær ladningskoncentration for at fortynde den højere koncentration af partikler på ydersiden) ville. Dette princip om at fordele vand i retning af højere koncentration er kendt som osmose. For at forhindre, at der etableres en osmotisk ligevægt, da dette ville være livsfarligt for cellen, er der pumper, der sidder i cellevæggen og aktivt transporterer ioner fra indersiden til ydersiden eller udefra til indersiden. Den vigtigste af disse pumper er Natrium-kalium ATPase. Det pumper tre natriumioner indefra og ud, til gengæld for to kaliumioner, som det pumpes udefra ind. Så det sikrer, at der er en masse kalium inde i cellen og en masse natrium uden for cellen. Til alt dette har hun brug for kroppens typiske energivaluta: ATP (Adenosintrifosfat) at det skal splittes for at få den nødvendige energi. Derfor navnet ATPase, hvilket betyder noget som ATP-opdeling.

Flere transportører

udover dette primær aktiv pumpe Der er også transportører, der ikke opdeler ATP direkte for at have nok energi til iontransport, men som bruger energien fra naturlige iongradienter over cellemembranen for at være i stand til at arbejde. Gennem Natrium-kalium pumpe der er meget kalium inde i cellen, men lidt udenfor. Det er grunden til diffusion (så uden hjælp af varevogne) Kalium fra inde i cellen til ydersiden for at kompensere for denne ladningsubalance. Derudover betyder pumpen, at der er meget natrium udenfor og lidt inde.Derfor strømmer natriumioner udefra ind for at kompensere for dette. Disse såkaldte Ion-gradienter har en bestemt "magt" og dermed potentialet til at transportere andre ioner med dem, som ikke ville være i stand til at krydse membranen på egen hånd, fordi deres gradient ikke er stærk nok eller endda modsat. Dette er for eksempel tilfældet for transport af calcium fra intracellulært til ekstracellulært. Det Natrium-calciumveksler. Sodium transporteres med sin gradient fra ydersiden til indersiden og bygger i processen op nok "styrke" til at transportere calcium mod dets gradient fra indersiden til ydersiden. Hvad gør hjerteglycosiderne nu? (Digoxin) Det blev beskrevet ovenfor, at jo højere koncentrationen af ​​calcium i cellen er, desto større er kraftens sammentrækningskraft. Dog sikrer natrium-calciumudveksling nu, at calcium forlader cellen. Det kan - for patienter, hvis hjerte ikke banker stærkt nok utilstrækkelig er - vær meget problematisk. Denne transport skal derfor modvirkes for at have mere calcium tilgængeligt i cellen. Det Hjerteglycosider (Digoxin) inhiberer ikke denne veksler direkte, men virker ved at hæmme natrium-kalium-ATPase. Som beskrevet ovenfor pumpes det normalt natrium ud og kalium indad. Hvis det hæmmes, er der mindre natrium på ydersiden. Dette betyder, at natriumgradienten udefra og ind, som driver natrium-calciumbytteren, er lavere. Så mindre natrium kan udskiftes med calcium, og så forbliver mere calcium inde i cellen. Nu er der mere calcium tilgængeligt for sammentrækning. Så mere blod kan pumpes pr. Hjerteslag.

Farmakokinetik

Digoxin og digitoxin adskiller sig med hensyn til deres farmakologiske egenskaber.
Digoxin: Når den tages oralt, har den (som en tablet) a Biotilgængelighed på ca. 75%. Det handler mest om det nyrer (nyret) udskilles og har en halveringstid på 2-3 dage.

Indikationer

Digoxin bruges til følgende indikationer:

• Hjertefejl (Pumpende svaghed i hjertet)
• Forsamlingsfladder og fibrillering (ved at forsinke ledningen af ​​ophidselse)

Bivirkninger

Digoxin har et smalt terapeutisk indeks. Det betyder, at det er meget let at overdosere dem, hvilket resulterer i en forgiftning (Forgiftning) fører. Natrium-kaliumpumpen bør kun inhiberes i moderering, da ellers vil hele cellestabiliteten blive rystet. Symptomer på overdosering kan omfatte:

• ved hjerter: Hjertearytmier hvordan Ventrikulær fibrillation, ekstrasystoli i de ventrikulære muskler AV-blok
• i centralnervesystemet: Problemer med farvesyn, træthed, forvirrede tilstande
• i Mavetarmkanalen: Kvalme, Opkastning

En terapi Digoxin-beruselse består i gaven af Kaliumholdig infusionsopløsning (fordi en øget kaliumkoncentration fortrænger hjerteglycosiderne fra natrium-kalium-ATPase og således hæmmer deres virkning), antiarytmika (Lægemidler, der begrænser de hjertearytmier, der kan udløses), Digitalis antistoffer (som specifikt fanger frie hjerteglykosidmolekyler og dermed gør dem ineffektive).

Interaktioner

Mange faktorer og den parallelle administration af andre lægemidler kan reducere risikoen Digoxin-virkning indflydelse, derfor skal der udføres en nøjagtig anamnese (systematisk afhør af patienten om tidligere sygdomme, medicinindtagelse osv.) inden ordinering og indtagelse. Faktorer, der kan forårsage interaktioner, inkluderer:
Kaliumkoncentration – hyperkaliæmi (øget kaliumkoncentration) fører til reduceret effektivitet, hypokaliæmi (reduceret kaliumkoncentration) på den anden side intensiverer effekten og kan således - hvis der gives en normal dosis - føre til symptomer på forgiftning
Nyresvigt - Patienter med dysfunktion i nyrerne bør ikke behandles med digoxin; digitoxin bør bruges her, da det udskilles mindre via nyrerne
Medicin, de medikamentnedbrydende enzymer af lever aktiver eller inhiber (Induktion eller undertrykkelse af CYP enzymer). Disse inkluderer nogle Antibiotika, Antiepileptika, Johannis urter og antiarytmika.