Tacrolimus
introduktion
Tacrolimus er et lægemiddel, der bruges til at hæmme og modulere immunsystemet. Det er vidt brugt til at hæmme transplantatafstødning, nogle autoimmune sygdomme og kroniske inflammatoriske hudsygdomme. Den aktive ingrediens opnås fra grampositive bakterier af slægten Streptomyces og ligner strukturelt den gruppe af makrolidantibiotika.
Tacrolimus blev først godkendt i 1994. På grund af dets immunmodulerende virkning er det siden i stigende grad blevet godkendt til andre sygdomme (bl.a. også som øjendråber og mundskyl).
Indikationer for tacrolimus
Efter oral administration (i form af tabletter) det virker immunosuppressiv og bruges til Hæmning af transplantatafstødning (for eksempel. efter nyre, lever, hjertetransplantation) og sjældent kl Autoimmune reaktioner (for eksempel. Ulcerøs colitis, Crohns sygdom, myasthenia gravis). Når det påføres lokalt på huden (i form af en salve) tacrolimus virker immunmodulerende og bruges ofte kl neurodermatitis (atopisk eksem). Derudover er det også blevet brugt i terapi i de senere år psoriasis (kronisk inflammatorisk hudsygdom) integreret.
Det kommer i form af øjendråber meget tørre øjne som en del af en Keratoconjunctivitis sicca Brugt. Det bruges også som en komponent i mundskyllevand Betændelse i slimhinden i munden.
Tacrolimus til psoriasis
Psoriasis er en kronisk, ikke-inflammatorisk hudsygdom. Kroppens immunsystem er rettet mod kroppens egne strukturer i huden. Som et resultat af betændelsen dannes der rødlige, skællende pletter på hudens overflade, afhængigt af sværhedsgraden.
Tacrolimus bruges til at undertrykke denne autoimmune reaktion ved at ændre og undertrykke de immunologiske processer i huden. Sammenlignet med derudover brugt glukokortikoider (kortison) tacrolimus er kendetegnet ved a bedre tolerance slukket - der er normalt ingen hudatrofi (tynd hud) og ingen stigning i det intraokulære tryk.
Læs mere om her Terapi af psoriasis.
Bivirkninger af tacrolimus
Afhængig af applikationstypen (systemisk eller lokaliseret) forskellige bivirkninger, og disse kan forekomme i forskellige sværhedsgrader.
Ved systemisk brug (ofte over en længere periode) det kan blive en Skader på nyrerne (nefrotoksicitet) og en Skader på nervesystemet (neurotoksicitet) kom. Som et resultat kan du neurologiske lidelser forekomme (Rystelser, svimmelhed, sløret syn, depression, søvnløshed). Også er højt blodtryk, kramper og øget blodsukkerniveau muligt under terapi.
Der er en systemisk hæmning af immunsystemet øget følsomhed over for infektion. Undersøgelser har også vist langvarig brug af tacrolimus af en let øget risiko for kræft rapporteret (først og fremmest Hudkræft) - Regelmæssig kontrol af en hudlæge og passende solbeskyttelse er påkrævet. Yderligere bivirkninger ved systemisk brug kan findes på pakningsvedlægget.
I tilfælde af lokal, dvs. lokal anvendelse, kan det påvirkede hudområde udvikle sig i de første dage efter påføring af tacrolimus rødme Med Brænde og kløe komme. Også en Føler mig varm i den berørte del af huden er det muligt.
Interaktion med tacrolimus
Når tacrolimus absorberes i kroppen, produceres den i leveren af et enzym (CYP3A4-) metaboliseres næsten fuldstændigt. Da mange andre lægemidler metaboliseres af det samme enzym, kan det også, hvis det tages på samme tid Interaktioner med risikoen for en øget eller svækket effekt komme. Brug af takrolisme efter en transplantation risikerer at transplantatafvisning.
Hyppige interaktioner forekommer når de kombineres med Johannis urter, Carbamazepin, barbiturater, Amiodaron, Cimetidin og nogle Antibiotika. Også den samtidige levering af Grapefrugtjuice kan have en betydelig effekt på de aktive niveauer af tacrolimus.
Tacrolimus og alkohol - er de kompatible?
Hvis du tager tacrolimus (systemisk og aktuel) bør afstå helt fra at indtage alkohol. Selv meget små mængder alkohol kan føre til intolerancereaktioner (Udslæt, rødme, forbrænding, kløe, hævelse), der hovedsageligt findes i ansigt manifest. Symptomerne sænker normalt få timer efter at have drukket alkohol.
Kontraindikationer for tacrolimus
Hvis du er kendt for at have overfølsomhed eller allergiske reaktioner på tacrolimus, skal du afstå fra at tage det og bruge et andet immunsuppressivt middel i stedet. Også Intolerance over for makrolidantibiotika (for eksempel. Erythromycin, clarithromycin) kan føre til overfølsomhedsreaktioner på grund af den lignende struktur af tacrolimus.
Det skal bemærkes, at nogle præparater Laktose indeholde. I tilfælde af kulhydratmetabolske forstyrrelser (f.eks..B. Galaktoseintolerance, laktoseintolerance) bør derfor drøftes med den behandlende læge om de mulige virkninger, før du tacrolimus.
Dosering af tacrolimus
Når det anvendes systemisk, er tacrolimus normalt i form af Tabletter administreret - intravenøs applikation er også muligt i ekstraordinære tilfælde. Afhængig af halveringstiden sondres der mellem Retardkapsler og ikke-retarderede kapsler. Retardkapsler er En gang om dagen (Om morgenen) taget, mens ikke-retarderede kapsler to gange dagligt (om morgenen og om aftenen) kan tages. Den nøjagtige indstilling af dosis afhænger af kropsvægt og sygdom og udføres af den behandlende læge.
Når det påføres lokalt i form af en salve vil dette 1-2 gange om dagen Anvendes, indtil symptomerne løber. Brug kan fortsættes i op til en uge efter, at symptomerne er løst.
Tacrolimus niveauer
Lægemiddelbrugen af tacrolimus er underlagt en snævert terapeutisk interval. Dette betyder, at selv lidt øgede niveauer af tacrolimus i blodet kan føre til meget alvorlige bivirkninger, og lidt nedsatte niveauer kan føre til mangel på den ønskede effekt. Det aktive niveau skal derfor indstilles af den behandlende læge og regelmæssigt overvåget blive.
Doseringsformer
Tacrolimus som en salve / creme
Tacrolimus kan anvendes topisk i form af en salve eller en creme. Det bruges ofte til neurodermatitis (atopisk eksem), en allergisk overfølsomhedsreaktion (Type I.), hvor der er omfattende rødme af huden med svær kløe i typiske områder (først og fremmest i området med de store bøjninger) kommer.
Ved påføring af en salve kan betændelsen i huden selektivt hæmmes. I modsætning til også ofte brugt til neurodermatitis glukokortikoider (kortison) Terapi med tacrolimus fører ikke til hudatrofi (tynd hud) og ingen stigning i det intraokulære tryk. Bivirkningerne er for det meste begrænset til huden (Rødhed, forbrænding, kløe), da kun en meget lille mængde kommer ind i blodomløbet.
Takrolimus er også stigende i de senere år forebyggende Anvendes i eksemterapi til at reducere antallet af opblussen og til at lindre alvorligheden af hver opblussen.
Tacrolimus som øjendråbe
Tacrolimus kan også bruges som en del af øjendråber til meget tørre øjne i forbindelse med ikke-infektiøs konjunktivitis (Keratoconjunctivitis sicca) bruges. Effekten er baseret på en sænkning af koncentrationerne af betændelsesstimulerende faktorer i tårefilmen.
Alternativt anvendes cyclospoprin A ofte i øjendråber. Dette er også et immunsuppressivt lægemiddel, der har en virkningsmekanisme, der ligner den for tacrolimus. Indledende undersøgelser har imidlertid vist, at tacrolimus har en signifikant højere styrke (stærkere effekt) i behandlingen af ikke-infektiøs konjunktivitis. Da tacrolimus kun er kommet på markedet i de sidste par år, er der stadig ingen erfaring med de langsigtede resultater med disse øjendråber.
Læs også vores side Hvad kan du gøre med tørre øjne?
Tacrolimus som mundskyl
Tacrolimus kan også bruges kl Betændelse i slimhinden i munden (Lichen planus) bruges. Lichen planus er en kronisk betændelse i huden eller slimhinden med svær kløe.
Tacrolimus er ofte en del af mundskylen. Det har en immunmodulerende og antiinflammatorisk virkning, hvilket fører til en Fald i symptomer til betændelse i mundslimhinden.
Pris for de forskellige doseringsformer
Tacrolimus er Recept eller recept fås på apoteket. Priser mellem salver (aktuel) og tabletter (systemisk) varierer meget.
Salver indeholdende tacrolimus i forskellige koncentrationer (10-50g) er inkluderet fra en pris på ca. 25€ at erhverve. Tacrolimus-præparater i form af tabletter fås i forskellige størrelser (50 eller 100 kapsler) at købe. Priserne for en pakke med 50 kapsler starter fra ca. 200€.
Sådan fungerer tacrolimus
Tacrolimus engagerer sig i det Aktivering af immunsystemet efter anerkendelse af udenlandske strukturer (for eksempel. Fragmenter af bakterier / vira, transplantationer og meget mere.)en. Disse strukturer bliver T-celler af immunsystemet præsenteret af antigenpræsenterende celler. Som et resultat syntetiseres vigtige messenger-stoffer i T-cellerne (bl.a. interleukin), som er ansvarlige for deres egen vækst og aktivering af andre immunceller.
Tacrolimus fungerer som en Calcineurin-hæmmer i T-celler. På grund af dets fedtelskende karakter binder det sig til immunophilin i cellerne og skaber signaltransduktionsveje via calcineurin og dermed syntese af messenger-stoffet Interleukin (IL-2) hæmmes. IL-2 er vigtig for uafhængig aktivering og stimulering af T-cellerne, som formidler en del af immunreaktionerne i kroppen. Derudover syntesen yderligere messenger stoffer hæmmede immunsystemet.
I modsætning til andre anvendte immunsuppressiva træder tacrolimus allerede i kraft efter et par dage. Derfor kombineres tacrolimus ofte med andre immunsuppressiva for at opnå både kortvarige og langvarige immunsuppressive effekter.
Du kan også finde mere information om, hvordan Immunsystem.
